2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1675A
    Levalbuterol hydrochloride Agonist 99.58%
    Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Levalbuterol hydrochloride
  • HY-B0194
    Tizanidine

    替扎尼定

    		Agonist 99.58%
    Tizanidine，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
    Tizanidine
  • HY-14537
    Latrepirdine dihydrochloride Antagonist 99.65%
    Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
    Latrepirdine dihydrochloride
  • HY-12980
    Batefenterol Agonist 99.72%
    Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
    Batefenterol
  • HY-B1371A
    Spiperone hydrochloride

    盐酸螺哌隆

    		Antagonist 99.10%
    Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2，D3，D4，D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM，0.6 nM，0.08 nM，~350 nM，~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
    Spiperone hydrochloride
  • HY-B0194A
    Tizanidine hydrochloride

    盐酸替扎尼定

    		Agonist 99.93%
    Tizanidine hydrochloride，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
    Tizanidine hydrochloride
  • HY-14539R
    Clozapine (Standard)

    氯氮平（标准品）

    		Inhibitor
    Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine (Standard)
  • HY-B1264
    Celiprolol hydrochloride

    盐酸塞利洛尔

    		Antagonist 99.98%
    Celiprolol (REV 5320) 是一种有效的，具有口服活性的心脏选择性的 β1-雄激素受体 (β1-andrenoceptor) 拮抗剂，具有部分 β2 激动剂活性，其 Ki 值为0.14-8.3 μM。Celiprolol 具有降压和抗心绞痛的活性，可被用于高血压等心血管疾病的相关研究。
    Celiprolol hydrochloride
  • HY-117071
    Dabuzalgron Agonist 98.04%
    Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
    Dabuzalgron
  • HY-103214
    Bucindolol Antagonist 99.96%
    Bucindolol 是一种 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，具有内源性拟交感活性，用于心力衰竭疾病研究。
    Bucindolol
  • HY-B1108R
    Labetalol hydrochloride (Standard)

    盐酸拉贝洛尔（标准品）

    		Antagonist
    Labetalol hydrochloride (Standard) 是 Labetalol hydrochloride (HY-B1108) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。
    Labetalol hydrochloride (Standard)
  • HY-121567
    Metipranolol

    美替洛尔

    		Antagonist 98.15%
    Metipranolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Metipranolol 可用于高血压和青光眼的研究。
    Metipranolol
  • HY-N4225
    Aaptamine Antagonist 99.71%
    Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞，以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。
    Aaptamine
  • HY-B1052A
    Lofexidine

    洛非西定

    		Agonist 99.08%
    Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
    Lofexidine
  • HY-B0371
    Terazosin

    特拉唑嗪

    		Antagonist 98.50%
    Terazosin 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
    Terazosin
  • HY-12749
    Midodrine

    米多君

    		99.67%
    Midodrine 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine 可增强血管收缩作用。Midodrine 可用于心血管疾病的研究，如直立性低血压。
    Midodrine
  • HY-16567
    Asenapine hydrochloride

    阿塞那平盐酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Asenapine (Org 5222) hydrochloride 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine hydrochloride 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    Asenapine hydrochloride
  • HY-D1606
    BODIPY FL prazosin Inhibitor 99.71%
    BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂，对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体，激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
    BODIPY FL prazosin
  • HY-B0983
    Hydrocortisone 17-butyrate

    丁酸氢化可的松

    		Agonist 99.94%
    Hydrocortisone 17-butyrate 是一种非氟化外用皮质类固醇，可用于牛皮癣、湿疹和其他炎症性皮肤病。Hydrocortisone 17-butyrate 可抑制大鼠肉芽肿的形成。Hydrocortisone 17-butyrate 可诱发血管收缩。
    Hydrocortisone 17-butyrate
  • HY-100490
    Rilmenidine Agonist 99.0%
    Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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